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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-112390A
    Syk Inhibitor II
    1 篇文献验证

    Syk 5-HT Receptor Inflammation/Immunology
    Syk Inhibitor II 是一种有效的,高选择性和 ATP 竞争性 Syk 抑制剂,IC50 为 41 nM。Syk Inhibitor II 抑制 RBL 细胞释放 5-HTIC50 为 460 nM。Syk Inhibitor II 对其他激酶的作用较小,并具有抗过敏作用。
    Syk Inhibitor II
  • HY-P3839

    Opioid Receptor Neurological Disease
    Nocistatin 是一种神经肽,是孤儿类阿片受体的内源性配体。 Nocistatin 还是神经肽伤害感受肽或孤啡肽 FQ (Noc/OFQ) 的功能性拮抗剂。Nocistatin 通过 Gi/o 蛋白介导途径抑制 5-HT 释放。Nocistatin 阻断 Nociceptin 诱导的异常性疼痛和痛觉过敏。
    Nocistatin
  • HY-118010

    (±)-Norfenfluramine

    Serotonin Transporter Neurological Disease
    去甲氟苯丙胺 Norfenfluramine ((±)-Norfenfluramine) 是 Fenfluramine 的主要的代谢物,可透过血脑屏障。 Norfenfluramine 可以与 5-HT 转运蛋白相互作用,从神经元中释放 5-HT。Norfenfluramine 在体内表现出抗癫痫作用。
    Norfenfluramine
  • HY-P1422

    Potassium Channel 5-HT Receptor Neurological Disease
    Spadin 是一种从血液中释放的前肽衍生的天然肽,是一种有效的 TREK-1 通道阻滞剂,其 IC50 值为 10 nM。Spadin 增强小鼠中缝背核 5-HT 神经传递,诱导海马 CREB 激活和神经发生。Spadin 可用于抗抑郁研究。
    Spadin
  • HY-112390

    5-HT Receptor Syk Inflammation/Immunology
    Syk Inhibitor II dihydrochloride 是一种有效的,高选择性和 ATP 竞争性 Syk 抑制剂,IC50 为 41 nM。Syk Inhibitor II dihydrochloride 抑制 RBL 细胞释放 5-HTIC50 为 460 nM。Syk Inhibitor II dihydrochloride 对其他激酶的作用较小,并具有抗过敏作用。
    Syk Inhibitor II dihydrochloride
  • HY-19026

    SKF 94836

    Phosphodiesterase (PDE) Cardiovascular Disease
    Siguazodan (SKF 94836) 是一种有效的,选择性的,口服活性的磷酸二酯酶 III (PDE-III) 抑制剂,IC50 为 117 nM。Siguazodan 可增加完整血小板中 cAMP 的积累,EC50 为 18.88 μM。Siguazodan 还抑制苯肾上腺素诱导的 5-HT 释放,IC50 值为 4.2 μM。
    Siguazodan
  • HY-P1422A
    Spadin TFA
    1 篇文献验证

    Potassium Channel 5-HT Receptor Neurological Disease
    Spadin TFA 是一种从血液中释放的前肽衍生的天然肽,是一种有效的 TREK-1 通道阻滞剂,其 IC50 值为 10 nM。Spadin TFA 增强小鼠中缝背核 5-HT 神经传递,诱导海马 CREB 激活和神经发生。Spadin TFA 可用于抗抑郁研究。
    Spadin TFA
  • HY-112390B

    Syk 5-HT Receptor Inflammation/Immunology
    Syk Inhibitor II dihydrochloride dihydrate 是一种有效的,高选择性和 ATP 竞争性 Syk 抑制剂,IC50 为 41 nM。Syk Inhibitor II dihydrochloride dihydrate 抑制 RBL 细胞释放 5-HTIC50 为 460 nM。Syk Inhibitor II dihydrochloride dihydrate 对其他激酶的作用较小,并具有抗过敏作用。
    Syk Inhibitor II dihydrochloride dihydrate
  • HY-W061043

    Serotonin Transporter Dopamine Transporter Neurological Disease
    DOV-216,303 是一种抗抑郁化合物。 DOV-216,303 抑制去甲肾上腺素 (NE)、血清素 (5-HT) 和多巴胺 (DA) 的再摄取,对 hSERT、hNET 和 hDAT 的 IC50 值为 14 nM、20 nM 和 78 nM。 DOV-216,303 增加嗅球切除 (OBX) 大鼠前额皮质的单胺释放。
    DOV-216,303
  • HY-129101

    Eseroline fumarate

    5-HT Receptor Neurological Disease
    (-)-Eseroline fumarate 是一种 AChE 抑制剂 Physostigmine (HY-N6608) 的代谢产物。(-)-Eseroline fumarate 引起癌细胞的乳酸脱氢酶 (LDH) 泄漏。(-)-Eseroline fumarate 还诱导神经元细胞释放腺嘌呤核苷酸和5-羟色胺 (5-HT),从而诱导细胞死亡。(-)-Eseroline fumarate 抑制小鼠输精管和豚鼠回肠的电诱发抽搐。
    (-)-Eseroline fumarate
  • HY-19283

    5-HT Receptor Neurological Disease
    DU125530 是一种有效的选择性 5-HT1A 受体 拮抗剂,对 5-HT1A、5-HT1B、5-HT1D、5-HT2A、5-HT2C、5-HT3 的 Ki 值分别为 0.7、890、1200、240、750、1100 nM。DU125530 具有抗抑郁作用。
    DU125530
  • HY-14149A

    R 51619 monohydrate; (±)-Cisaprid monohydrate

    5-HT Receptor Neurological Disease Metabolic Disease
    西沙比利一水合物 Cisapride monohydrate 是一种口服有效的 5-HT4 受体激动剂和 hERG 抑制剂。Cisapride monohydrate 是一种促动力剂,促进或恢复整个胃肠道的运动。Cisapride monohydrate 通过肠肌间神经丛中节后神经末梢释放乙酰胆碱的间接机制刺激胃肠道运动活动。
    Cisapride monohydrate
  • HY-13409
    SB 242084
    1 篇文献验证

    5-HT Receptor Neurological Disease Metabolic Disease
    SB 242084 是一种具有选择性、竞争性和高亲和力的 (pKi=9.0) 的 5-HT2C 受体拮抗剂 (可透过血脑屏障)。SB 242084 能增加中脑腹侧被盖区 (VTA) 多巴胺能神经元的基础活性和伏隔核中多巴胺的释放。SB 242084 还可通过 5-HT2A 受体增加线粒体基因的表达和氧化代谢。SB 242084 在焦虑、抑郁和精神分裂症的阴性症状以及急性器官损伤方面具有较好的研究潜力。
    SB 242084
  • HY-13409A
    SB 242084 dihydrochloride
    1 篇文献验证

    5-HT Receptor Neurological Disease Metabolic Disease
    SB 242084 dihydrochloride 是一种具有选择性、竞争性和高亲和力的 (pKi=9.0) 的 5-HT2C 受体拮抗剂 (可透过血脑屏障)。SB 242084 dihydrochloride 能增加中脑腹侧被盖区 (VTA) 多巴胺能神经元的基础活性和伏隔核中多巴胺的释放。SB 242084 dihydrochloride 还可通过 5-HT2A 受体增加线粒体基因的表达和氧化代谢。SB 242084 dihydrochloride 在焦虑、抑郁和精神分裂症的阴性症状以及急性器官损伤方面具有较好的研究潜力。
    SB 242084 dihydrochloride

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